口服药物通常是治疗勃起功能障碍的首选方法。对于大多数难以保持坚定勃起的男性来说，这些药物非常有效，并且几乎没有副作用。白云山金戈西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非都是口服药物，通过增强一氧化氮的作用来逆转勃起功能障碍，一氧化氮是一种能够放松阴茎肌肉的天然化学物质。这会增加血液流量，使得在性刺激时能够勃起。
虽然白云山金戈西地那非与其他口服药物以类似的方式起作用，但它们的化学成分略有不同。这些微小的差异会影响药物的作用方式，例如生效和消退的速度，以及潜在的副作用。医生会考虑这些因素，以及患者可能存在的其他健康问题和与其他药物的相互作用。白云山金戈西地那非最好在性交前一小时空腹服用，效果持续时间为六个小时。伐地那非在性交前一小时服用最有效，可以在有或没有食物的情况下服用，有效时间为七个小时。他达拉非在性交前一到两个小时服用，有效时间长达36小时，可以根据需要每日服用小剂量或以较大剂量服用。阿伐那非在性交前15至30分钟服用，有效时间为六个小时。
口服药物可能存在一些安全风险。在服用任何治疗勃起功能障碍的药物之前，请及时就医。以下情况下，勃起功能障碍药物可能无效或具有危险性：服用硝酸盐类药物，通常用于胸痛（心绞痛），如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯；患有非常低的血压或不受控制的高血压；严重的肝病；患有需要透析的肾脏疾病。大多数口服勃起功能障碍药物的副作用并不常见，但当副作用发生时，可能包括面部潮红、鼻塞或流鼻涕、头痛、视觉变化、消化不良、头晕和昏厥。更严重的副作用很少发生，包括听力丧失或视力丧失。另外，如果勃起持续时间超过四小时时，需立即就医，这种罕见的病症称为阴茎异常勃起，可能会导致阴茎受损。
需要提醒大家的是，不要被称为“草药”的产品所愚弄。切勿服用声称是“草药”或非处方相当的口服药物治疗勃起功能障碍的药物，它们并不是有效的替代品，有些甚至含有有害物质。
